BISOPROLOL 5 MG
Pada orang sehat, pengobatan dengan bisoprolol menurunkan kejadian takikardia yang diinduksi oleh aktivitas fisik dan isoproterenol. Efek maksimum terjadi dalam waktu 1-4 jam setelah pemakaian. Efek tersebut menetap selama 24 jam pada dosis >5 mg. Penelitian secara elektrofisiologi pada manusia menunjukkan bahwa bisoprolol secara signifikan mengurangi frekuensi denyut jantung, meningkatkan waktu pemulihan sinus node, memperpanjang periode refrakter AV node dan dengan stimulasi atrial yang cepat, memperpanjang konduksi/W node. Bisoprolol juga dapat diberikan bersamaan dengan diuretik tiazid. Hidroklorotiazid dosis rendah (6,25 mg) digunakan bersamaan dengan bisoprolol fumarate untuk menurunkan tekanan darah pada penderita hipertensi ringan sampai sedang.
Farmakokinetik :
Bioavailabilitas dosis oral 10 mg adalah sekitar 80%. Absorpsi tidak dipengaruhi oleh adanya makanan. Metabolisme lintas pertama bisoprolol fumarate sekitar 20%. Ikatan dengan protein serum sekitar 30%. Konsentrasi puncak plasma pada dosis 5-20 mg terjadi dalam 2-4 jam, dan nilai puncak rata-rata berkisar dari 16 ng/ml pada 5 mg hingga 70 ng/ml pada 20 mg. Pemberian bisoprolol fumarate sekali sehari memperlihatkan adanya variasi kadar plasma puncak intersubyek kurang dari dua kali lipat. Waktu paruh eliminasi plasma adalah 9-12 jam dan sedikit lebih lama pada penderita usia lanjut, hal ini disebabkan menurunnya fungsi ginjal. Steady state dicapai dalam 5 hari, pada dosis sekali sehari. Akumulasi plasmanya rendah pada penderita usia muda dan tua; faktor akumulasi berkisar antara 1,1 sampai 1,3, sesuai dengan yang diharapkan dari kinetik urutan pertama dan pemberian sekali sehari. Konsentrasi plasma pada dosis 5-20 mg adalah proposional. Karakteristik farmakokinetik dari kedua enansiomer adalah serupa.Bisoprolol fumarate dieliminasi melalui ginjal dan bukan ginjal, sekitar 50% dari dosis, tetap dalam bentuk utuh di urin dan sisanya dalam bentuk metabolit tidak aktif. Kurang dari 2% diekskresikan melalui feses. Bisoprolol fumarate tidak dimetabolisme oleh sitokrom P450 II D6 {debrisokuin hidroksiiase). Pada subyek dengan bersihan kreatinin kurang dari 40 ml/menit, waktu paruh plasma meningkat kira-kira 3 kali lipat dari orang sehat. Pada penderita sirosis hati, eliminasi bisoprolol fumarate lebih bervariasi dalam hal kecepatan dan secara signifikan lebih lambat dari orang sehat, dengan waktu paruh plasma berkisar antara 8,3 hingga 21,7 jam.
Indikasi :
Bisoprolol diindikasikan untuk hipertensi, bisa digunakan sebagai monoterapi atau dikombinasikan dengan antihipertensi lain.
Kontraindikasi :
Dosis :
Dosis awal 5 mg sekali sehari atau dosis dapat ditingkatkan menjadi 10-20 mq sekali sehari pada penderita bronkospastik, gangguan hati (hepatitis atau sirosis) dan gangguan ginjal (bersihan kreatinin kurang dari 40 ml/menit), dengan dosis awal 2,5 mg sekali sehari.
Interaksi obat :
Kemasan dan nomor registrasi :
Kotak, 3 blister @ 10 tablet; GKL0305032417A1
SIMPAN PADA SUHU Dl BAWAH 30°C, TERLINDUNG DARI CAHAYA.
Dibuat oleh :
DEXA MEDICA
JL BAMBANG UTOYO 138 PALEMBANG- INDONESIA
CODE: V1
Harga Per Satuan Terkecil
: Rp3,050.00
Tablet salut selaput |
Komposisi :
| Tiap tablet salut selaput mengandung: |
| Bisoprolol fumarate | 5 mg |
Farmakologi :
Bisoprolol adalah zat penyekat (blocking) adrenoreseptor S, selektif (kardioselektif) sintetik tanpa aktivitas stabilisasi membran yang signifikan atau aktivitas simpatomimetik intrinsik pada dosis terapi. Namun demikian, sifat kardioselektivitasnya tidaklah mutlak, pada dosis tinggi ( >20 mg) bisoprolol fumarate juga menghambat adrenoreseptor p2 yang terutama terdapat pada otot-otot bronkus dan pembuluh darah; untuk mempertahankan selektivitasnya, penting untuk menggunakan dosis efektif terendah.
Farmakodinamik :
Mekanisme kerja antihipertensi dari bisoprolol belum seluruhnya diketahui. Faktor-faktor yang terlibat adalah :
Bisoprolol adalah zat penyekat (blocking) adrenoreseptor S, selektif (kardioselektif) sintetik tanpa aktivitas stabilisasi membran yang signifikan atau aktivitas simpatomimetik intrinsik pada dosis terapi. Namun demikian, sifat kardioselektivitasnya tidaklah mutlak, pada dosis tinggi ( >20 mg) bisoprolol fumarate juga menghambat adrenoreseptor p2 yang terutama terdapat pada otot-otot bronkus dan pembuluh darah; untuk mempertahankan selektivitasnya, penting untuk menggunakan dosis efektif terendah.
Farmakodinamik :
Mekanisme kerja antihipertensi dari bisoprolol belum seluruhnya diketahui. Faktor-faktor yang terlibat adalah :
1.
|
Penurunan curah jantung |
2.
|
Penghambatan pelepasan renin oleh ginjal. |
3.
|
Pengurangan aliran tonus simpatis dari pusat vasomotor pada otak. |
Pada orang sehat, pengobatan dengan bisoprolol menurunkan kejadian takikardia yang diinduksi oleh aktivitas fisik dan isoproterenol. Efek maksimum terjadi dalam waktu 1-4 jam setelah pemakaian. Efek tersebut menetap selama 24 jam pada dosis >5 mg. Penelitian secara elektrofisiologi pada manusia menunjukkan bahwa bisoprolol secara signifikan mengurangi frekuensi denyut jantung, meningkatkan waktu pemulihan sinus node, memperpanjang periode refrakter AV node dan dengan stimulasi atrial yang cepat, memperpanjang konduksi/W node. Bisoprolol juga dapat diberikan bersamaan dengan diuretik tiazid. Hidroklorotiazid dosis rendah (6,25 mg) digunakan bersamaan dengan bisoprolol fumarate untuk menurunkan tekanan darah pada penderita hipertensi ringan sampai sedang.
Farmakokinetik :
Bioavailabilitas dosis oral 10 mg adalah sekitar 80%. Absorpsi tidak dipengaruhi oleh adanya makanan. Metabolisme lintas pertama bisoprolol fumarate sekitar 20%. Ikatan dengan protein serum sekitar 30%. Konsentrasi puncak plasma pada dosis 5-20 mg terjadi dalam 2-4 jam, dan nilai puncak rata-rata berkisar dari 16 ng/ml pada 5 mg hingga 70 ng/ml pada 20 mg. Pemberian bisoprolol fumarate sekali sehari memperlihatkan adanya variasi kadar plasma puncak intersubyek kurang dari dua kali lipat. Waktu paruh eliminasi plasma adalah 9-12 jam dan sedikit lebih lama pada penderita usia lanjut, hal ini disebabkan menurunnya fungsi ginjal. Steady state dicapai dalam 5 hari, pada dosis sekali sehari. Akumulasi plasmanya rendah pada penderita usia muda dan tua; faktor akumulasi berkisar antara 1,1 sampai 1,3, sesuai dengan yang diharapkan dari kinetik urutan pertama dan pemberian sekali sehari. Konsentrasi plasma pada dosis 5-20 mg adalah proposional. Karakteristik farmakokinetik dari kedua enansiomer adalah serupa.Bisoprolol fumarate dieliminasi melalui ginjal dan bukan ginjal, sekitar 50% dari dosis, tetap dalam bentuk utuh di urin dan sisanya dalam bentuk metabolit tidak aktif. Kurang dari 2% diekskresikan melalui feses. Bisoprolol fumarate tidak dimetabolisme oleh sitokrom P450 II D6 {debrisokuin hidroksiiase). Pada subyek dengan bersihan kreatinin kurang dari 40 ml/menit, waktu paruh plasma meningkat kira-kira 3 kali lipat dari orang sehat. Pada penderita sirosis hati, eliminasi bisoprolol fumarate lebih bervariasi dalam hal kecepatan dan secara signifikan lebih lambat dari orang sehat, dengan waktu paruh plasma berkisar antara 8,3 hingga 21,7 jam.
Indikasi :
Bisoprolol diindikasikan untuk hipertensi, bisa digunakan sebagai monoterapi atau dikombinasikan dengan antihipertensi lain.
Kontraindikasi :
| - | Hipersensitif terhadap bisoprolol fumarate. |
| - | Bisoprolol dikontraindikasikan pada penderita cardiogenic shock, kelainan jantung, AV block tingkat II atau III, bradikardia sinus. |
Dosis :
Dosis awal 5 mg sekali sehari atau dosis dapat ditingkatkan menjadi 10-20 mq sekali sehari pada penderita bronkospastik, gangguan hati (hepatitis atau sirosis) dan gangguan ginjal (bersihan kreatinin kurang dari 40 ml/menit), dengan dosis awal 2,5 mg sekali sehari.
| - | Sistim saraf pusat: dizziness, vertigo, sakit kepala, parestesia, hipoaestesia, ansietas, konsentrasi berkurang. |
| - | Sistem saraf otonom: mulut kering. |
| - | Kardiovaskular : bradikardia, palpitasi dan gangguan irama lainnya, cold extremities, klaudikasi, hipotensi, hipotensi ortostatik, sakit dada, gagal jantung. |
| - | Psikiatrik : insomnia, depresi. Kardiovaskular: bradikardia, palpitasi dan gangguan irama lainnya, cold extremities, klaudikasi, hipotensi, hipotensi ortostatik, sakit dada, gagal jantung. |
| - | Psikiatrik: insomnia, depresi. |
| - | Gastrointestinal: nyeri perut, gastritis, dispepsia, mual, muntah, diare, konstipasi. |
| - | Muskuloskeletal: sakit otot, sakit leher, kram otot, tremor. |
| - | Kulit: rash, jerawat, eksim, iritasi kulit, gatal-gatal, kulit kemerahan, berkeringat, alopesia, angioedema, dermatitis eksfoiiatif, vaskulitis kutaneus. |
| - | Khusus: gangguan visual, sakit mata, lakrimasi abnormal, tinitus, sakit telinga. |
| - | Metabolik: penyakit gout. |
| - | Pernafasan: asma, bronkospasme, batuk, dispnea, faringitis, rinitis, sinusitis. |
| - | Genitourinaria: menurunnya libido/impotensi, penyakit Peyronie, sistitis, kolik ginjal. |
| - | Hematologi: purpura. |
| - | Lain-lain: kelemahan, letih, nyeri dada, peningkatan berat badan. |
| - | Hati-hati bila diberikan pada penderita kelainan ginjai dan hati. |
| - | Obat-obat golongan beta bloker sebaiknya tidak diberikan pada penderita kelainan jantung. |
| - | Pada penderita bronkospastik sebaiknya tidak diberikan obat-obatan golongan beta bloker karena sifat selektivitas beta-1 yang relatif, tetapi bisoprolol dapat digunakan secara hati-hati pada penderita bronkospastik yang tidak menunjukkan respon atau tidak toleran terhadap pengobatan antihipertensi lain. |
| - | Beta bloker dapat menutupi beberapa bentuk hipoglikemia khususnya takikardia. Oleh karena itu penderita hipoglikemia atau diabetes yang mendapat insulin atau obat-obatan hipoglikemik harus hati-hati, begitu juga dengan penggunaan bisoprolol fumarate. |
Interaksi obat :
| - | Bisoprolol sebaiknya tidak dikombinasikan bersama obat-obatan golongan beta bloker. |
| - | Bisoprolol sebaiknya digunakan secara hati-hati bila diberikan bersamaan dengan obat-obat penekan otot jantung atau penghambat konduksi AVseperti kalsium antagonis [khususnya fenilalkilamin (verapamil) dan golongan benzotiazepin (diltiazem)] atau obat-obatan antiaritmik seperti disopiramid. |
| - | Penggunaan bersama rifampisin dapat meningkatkan bersihan metabolit bisoprolol. |
Kemasan dan nomor registrasi :
Kotak, 3 blister @ 10 tablet; GKL0305032417A1
SIMPAN PADA SUHU Dl BAWAH 30°C, TERLINDUNG DARI CAHAYA.
Dibuat oleh :
DEXA MEDICA
JL BAMBANG UTOYO 138 PALEMBANG- INDONESIA
0 komentar:
Posting Komentar